1、氟哌啶醇注射液(1ml:5mg*5支/盒)
适应症:
用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症。肌内注射本品可迅速控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为。也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。
用法用量:
肌内注射:常用于兴奋躁动和精神运动性兴奋,成人剂量一次5~10mg,一日2~3次,安静后改为口服。静脉滴注:10~30mg加入250~500ml葡萄糖注射液内静脉滴注。
不良反应:
1、锥体外系反应较重且常见,急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生,出现明显的扭转痉挛,吞咽困难,静坐不能及类帕金森病。
2、长期大量使用可出现迟发性运动障碍。
3、可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。
4、可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。
5、少数病人可能引起抑郁反应。
6、偶见过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合症。
7、可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。
禁忌:
基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合症、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重症肌无力及对本品过敏者。
注意事项:
心脏病尤其是心绞痛、药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲亢或毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全、尿潴留。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。注射液颜色变深或沉淀禁止使用。
孕哺童老用药:
孕妇慎用,应停止哺乳。儿童慎用。老年慎用,酌情减少用量。
药物相互作用:
1、本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用,中枢抑制作用增强。
2、本品与苯丙胺合用,可降低后者的作用。
3、本品与巴比妥或其它抗惊厥药合用时:可改变癫痫的发作形式;不能使抗惊厥药增效。
4、本品与抗高血压药物合用时,可产生严重低血压。
5、本品抗胆碱药物合用时,有可能使眼压增高。
6、本品与肾上腺素合用,由于阻断了α受体,使β受体的活动占优势,可导致血压下降。
7、本品与锂盐合用时,需注意观察神经毒性与脑损伤。
8、本品与甲基多巴合用,可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。
9、本品与卡马西平合用可使本品的血药浓度降低,效应减弱。
药物过量:
中毒症状:可见高热、心电图异常、白细胞减少及粒细胞缺乏。处理:本品无特效拮抗剂,发现超剂剂量症状时应采取对症及支持疗法。
药理毒理:
本品属丁酰苯类抗精神病药,抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体,并可促进脑内多巴胺的转化有关,有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用,阻断锥体外系多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但镇静、阻断α-肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。
药代动力学:
注射10~20分钟血药浓度达峰值。经肝代谢,活性代谢物为还原氟哌啶醇。大约15%由胆汁排出,其余由肾排出。
适应症:
急、慢性精神病的维持治疗。
用法用量:
肌内注射,一次50mg~100mg,每2~4周注射一次。
不良反应:
1.锥体外系反应较重且常见,急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生,出现明显的扭转痉挛,吞咽困难,静坐不能及类帕金森病。在减量或应用抗胆碱药时可减轻或消失。
2.可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。
3.可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化、乳房、月经失调、闭经
。4.少数病人可能引起抑郁反应。
5.少见不良反应有低血压、白细胞减少、肝功能异常或心电图异常。
6.偶见过敏性皮疹及恶性症状群。
7.注射局部不适、疼痛或硬结。
禁忌:
1.下列情况时慎用:
(1)严重心脏病。
(2)药物引起的急性中枢神经抑制
(3)癫痫。
(4)肝肾功能不全。
(5)青光眼。
(6)甲亢或毒性甲状腺肿
(7)肺功能不全。
(8)尿潴留。
2.治疗期间应定期检查血常规,尤其是白细胞计数,肝功能及心电图。
3.注射液颜色改变或有沉淀时禁止使用。
4.本品不能静脉注射。
5.长期大量在同一部位注射时,肌肉可出现硬结,应注意更换注射部位。
孕哺童老用药:
没有足够的关于孕妇用药的研究报告,不能排除其致胚胎损伤的可能,所以对孕妇或可能怀孕的妇女而言,必须确认用药的益处大于对胎儿的潜在风险才能使用本品。由于氟哌啶醇可进入乳汁中,用药期间请勿哺乳。儿童用药:使用氟哌啶醇可能引起严重的失张力反应,儿童和青少年尤其如此。所以,儿童用药应特别注意。老年用药:迟发性运动障碍:本综合征主要包括不自主运动障碍,很可能是不可逆的。虽然此综合征在老年人的出现频率最高,特别是老年女性,但开始使用抗精神病药物治疗时不可能依赖对患病率的估计来预测可能发生此综合征的病人。
药物相互作用:
1.与乙醇和其他中枢神经抑制药合用,中枢神经抑制增强。
2.与苯丙胺合用,可降低后者的作用。
3.与巴比妥或其它抗惊厥药合用时,可改变癫痫的发作形式,但不能使抗惊厥药增效。
4.与抗高血压药物合用时,可产生严重低血压
5.与抗胆碱药物合用时,有可能使眼压增高。
6.与肾上腺素合用,由于阻断了α-肾上腺素受体,使β受体的活动占优势,可导致血压下降。
7.与锂盐合用时,需注意观察神经毒性与脑损伤。
8.与甲基多巴合用,可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍
9.与卡马西平合用,本品的血药浓度可降低,效应减弱。
药物过量:
药物过量可出现高热反应、心电图异常、白细胞减少及粒细胞缺乏。应视病情采取相应的对症治疗及支持疗法。
药理毒理:
本品为氟哌啶醇的长效酯类化合物,在体内水解为氟哌啶醇而发挥作用。抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体,并可促进脑内多巴胺的转化有关。阻断锥体外系多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但镇静、阻断a-肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。
药代动力学:
深部肌内注射后迅速水解为氟哌啶醇,于4~11天达峰值,重复给药2~3个月,血药浓度达稳态,t1/2约3周,主要经肝脏代谢。大约22%由胆汁排出,约20%可重吸收进入肝肠循环,约40~60%经粪便排出,约30~40%经尿排泄,体内消除缓慢。
适应症:
用于精神分裂症的各种表现。
用法用量:
每2~5周使用12.5~25毫克(0.5~1毫升),肌肉注射。最佳用药剂量和给药间隔必须依据具体病人而定,所需剂量应随临床情况及个体对药物的反应而变化。
不良反应:
1.精神神经系统病变:锥体外系反应,精神障碍,强直性斜颈,扭转痉挛,眼痉挛,帕金森氏综合征、静坐不能、运动不能、肌张力障碍;头晕、头痛、失眠、多梦、乏力。
2.消化系统病变:恶心、呕吐、食欲减退、腹胀、便秘、肝功能障碍,结肠炎,胃肠功能紊乱。
3.过敏反应:荨麻疹或麻疹样皮疹、剥脱性皮炎:
4.心血管病变:心肌病,心肌炎,低血压;
5.其它:体重增加,单肢水肿,恶性症侯群,口腔功能障碍,Erschopf-ungs综合征,白细胞减少。
禁忌:
怀疑或确诊有皮质下脑损伤的病人禁用吩喹嗪类药物。吩噻嗪类药物不应当用于接受大剂量催眠药物的患者。昏迷或严重抑郁状态的患者禁用滴加。存在恶液质或肝损害时不能使用氟奋乃静癸酸酯。不推荐将氟奋乃静癸酸酯用于12岁以下的儿童。滴加禁用于对氟奋乃静过敏的患者:吩噻嗪衍生物可能产生交叉过敏反应。
注意事项:
特别注意可能发生锥体外系综合征。常见反应为失张力反应和静坐不能,如果与典型帕金森氏症不相似,可能难以辨认。运动不能可能成为不可逆的,偶见溢乳、癫痫加重、上腹疼痛或黄疸。氟奋乃静可能使储存的儿茶酚胺释放,因而患嗜铬细胞瘤的患者使用时会有危险。
孕哺童老用药:
怀孕期间使用本药的安全性目前尚未确定:因此,给怀孕的病人用药时应权衡可能的危险与益处。儿童用药:氟奋乃静癸酸酯不推荐用于12岁以下的儿童。老年用药:氟奋乃静用于老人时应减量,并参见〔药物相互作用〕。
药物相互作用:
与其他药物合用:同时应用吩噻嗪类药物,可能会增强阿托品或其它类似药物的作用,因为抗胆碱作用是相加的。可能发生麻痹性肠梗阻,尤其对于老年患者,有时甚至可以致命。暴露于高热环境或使用磷酸盐杀虫剂的患者应慎用氟奋乃静癸酸酯。
药物过量:
过量的症状包括坐立不安、肌肉痉挛、震颤、扭转痉挛、睡眠过深或意识丧失,以及惊厥。处理:立即与当地中毒控制中心联系或送急诊。人恢复前不要再注射,而后应当减少剂量。为维持患者正常呼吸,应当使气道通畅。严重的低血压需要立即静脉使用升压药物,如酸性酒石酸去甲肾上腺素。锥体外症状应用抗帕金森药物治疗。
药理毒理:
氟奋乃静对中柩神经系统各水平都有作用,对身体其它器官系统也有作用。治疗作用相关机制的确切缘由目前还不清楚。氟奋乃静癸酸酯的基本作用与盐酸氟奋乃静没有什么不同,只有作用时间更长。滴加的作用与用途类似于盐酸氯丙嗪,它有安定和镇静作用,也有止吐作用。用于缓解焦虑和紧张。氟奋乃静是吩噻嗪类神经阻滞剂,用于治疗精神分裂症、躁狂症和其他精神病。与氯丙嗪相比,它不易引起镇静、低血压或抗胆碱作用,但锥体外副作用的发生率较高。氟奋乃静通常以盐酸盐的形式口服,或以作用时间更长的癸酸醋或庚酸酯形式肌肉注射或者有时也皮下注射。
药代动力学:
氟奋乃静癸酸酯和氟奋乃静庚酸酯皮下注射或肌肉注射后吸收非常缓慢。它们都是逐渐向体内释放氟奋乃静,因而适于一次注射高剂量。对氟奋乃静盐和酯的药代动力学进行的研究表明,单次给药后氟奋乃静的血浆半衰期为15小时左右,氟奋乃静庚酸酯平均为3.6天,肌肉注射氟奋乃静癸酸酯平均为6-9天。
2、癸酸氟哌啶醇注射液(每毫升含有的癸酸氟哌啶醇相当于氟哌啶醇50毫克。1毫升/支*1支或5支/盒)
3、癸氟奋乃静注射液(1ml:25mg*5支/盒)
1、盐酸苯海索片(安坦)(2mg*100片/瓶):
用于帕金森病、帕金森综合征。也可用于药物引起的锥体外系疾患。
用法:口服。帕金森病、帕金森综合征,开始一日1~2mg(0.5-1片),以后每3~5日增加2mg(1片),至疗效最好而又不出现副反应为止,一般一日不超过10mg(5片),分3~4次服用,须长期服用。极量一日20mg(10片)。药物诱发的锥体外系疾患,第一日2~4mg(1-2片),分2~3次服用,以后视需要及耐受情况逐渐增加至5~10mg(2.5-5片)。
老年患者应酌情减量。常见口干、视物模糊等,偶见心动过速、恶心、呕吐、尿潴留、便秘等。
长期应用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混浊。青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者禁用。
孕妇产妇及儿童慎用,老年人长期应用容易促发青光眼。
伴有动脉硬化者,对常用量的抗帕金森病药容易出现精神错乱、定向障碍、焦虑、幻觉及精神病样症状。应慎用。
本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用时,可使中枢抑制作用加强。
本品与金刚烷胺、抗胆碱药、单胺氧化酶抑制药帕吉林及丙卡巴肼合用时,可加强抗胆碱作用,并可发生麻痹性肠梗阻。
本品与单胺氧化酶抑制剂合用,可导致高血压。
本品与制酸药或吸附性止泻剂合用时,可减弱本品的效应。
本品与氯丙嗪合用时,后者代谢加快,可使其血药浓度降低。
本品与强心苷类合用可使后者在胃肠道停留时间延长,吸收增加,易于中毒。中毒症状: 超剂量时,可见瞳孔散大、眼压增高、心悸、心动过速、排尿困难、无力、头痛、面红、发热或腹胀。有时伴有精神错乱、谵妄、妄想、幻觉等中毒性精神病症状。严重者可出现昏迷、惊厥、循环衰竭。处理:催吐或洗胃,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。
本品为中枢抗胆碱抗帕金森病药,作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路,而对外周作用较小,从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡,改善患者的帕金森病症状。
口服后吸收快而完全,可透过血脑屏障,口服1小时起效,作用持续6~12小时。服用量的56%随尿排出,肾功能不全时排泄减慢,有蓄积作用,并可从乳汁分泌。
2、氢溴酸东莨菪碱注射液(海俄辛)(1ml:0.3mg*5支/盒):
用于麻醉前给药,震颤麻痹,晕动病,躁狂性精神病,胃肠胆肾平滑肌痉挛,胃酸分泌过多,感染性休克,有机磷农药中毒。
皮下或肌内注射,一次0.3~0.5mg,极量一次0.5mg,一日1.5mg。常有口干,眩晕,严重时瞳孔散大,皮肤潮红,灼热,兴奋,烦躁,谵语,惊厥,心跳加快。
对本品有过敏史者忌用。青光眼者禁用。严重心脏病、器质性幽门狭窄或麻痹性肠梗阻者禁用。前列腺肥大者慎用。皮下或肌内注射时要注意避开神经与血管。如需反复注射,不要在同一部位,应左右交替注射,静注时速度不宜过快。
老年患者用药需注意呼吸和意识情况。儿童用药过量可出现抽搐,严重者致死。药物过量可用巴比妥或水合氯醛解救,或用拟胆碱药如新斯的明等对抗。不能与抗抑郁、治疗精神病和帕金森氏病的药物合用。儿童用药过量可出现抽搐,严重者致死。
药物过量可用巴比妥或水合氯醛解救,或用拟胆碱药如新斯的明等对抗。
本品为一种外周作用较强的抗胆碱药,阻断M胆碱受体。
本品的外周作用较阿托品强而维持时间短,对呼吸中枢兴奋作用。中枢作用以抑制为主,能抑制腺体分泌,解除毛细血管痉挛,改善微循环,扩张支气管,解除平滑肌痉挛;对大脑皮质有镇静、安眠及呼吸中枢有兴奋作用。