非典型抗精神病药物

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非典型抗精神病药物


时间:2019-10-22 作者:精神病康复医院 点击数:267

1.氯氮平片(25mg*100片/瓶

适应症:本品不仅对精神病阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型,对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症,一般不宜作为首选药。

用法用量:口服 从小剂量开始,首次剂量为一次25mg(1片),一日2~3次,逐渐缓慢增加至常用治疗量一日200~400mg(8-16片),高量可达一日600mg(24片)。维持量为一日100~200mg(4-8片)。

不良反应:1.镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多,常见有头晕、无力、嗜睡、多汗、流涎、恶心、呕吐、口干、便秘、体位性低血压、心动过速。2.常见食欲增加和体重增加。3.可引起心电图异常改变。可引起脑电图改变或癫痫发作。4.也可引起血糖增高。5.严重不良反应为粒细胞缺乏症及继发性感染。6.较少见的有:①不安与易激惹;②精神错乱;③视力模糊;④血压升高与严重连续的头痛。这些反应都与剂量有关。7.体温升高:以治疗的前3周多见,有自行调节倾向,可并发白细胞升高或降低,如同时产生肌强直和自主神经并发症时,须排除恶性综合征。

禁忌:严重心、肝、肾疾患、昏迷、谵妄、低血压、癫痫、青光眼、骨髓抑制或白细胞减少者禁用。对本品过敏者禁用。

注意事项:1.出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。2.中枢神经抑制状态者慎用。尿潴留患者慎用。3.治疗头3个月内应坚持每1~2周检查白细胞计数及分类,以后定期检查。4.定期检查肝功能与心电图。5.定期检查血糖,避免发生糖尿病或酮症酸中毒。6.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。7.用药期间出现不明原因发热,应暂停用药。

孕哺童用药:孕妇禁用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。12岁以下儿童不宜使用。老年慎用或使用低剂量。

药物相互作用:1、本品与乙醇或与其他中枢神经系统抑制药合用可增加中枢抑制作用。2、本品与抗高血压药合用有增加体位性低血压的危险。3、本品与抗胆碱药合用可增加抗胆碱作用。4、本品与地高辛、肝素、苯妥英、华法令合用,可加重骨髓抑制作用。5、本品与碳酸锂合用,有增加惊厥、恶性综合征、精神错乱与肌张力障碍的危险。6、本品与氟伏沙明、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等抗抑郁药合用可升高血浆氯氮平与去甲氯氮平水平。7、本品与大环内酯类抗生素合用可使血浆氯氮平浓度显著升高,并有报道诱发癫痫发作。

药物过量:中毒症状:最常见的症状和包括谵妄、昏迷、心动过速、低血压、呼吸抑制或衰竭、唾液分泌过多等,也有发生癫痫的报道。处理:建立和维持呼吸道通畅,及时催吐和洗胃,并依病情给予对症治疗及支持疗法。

药理毒理:本品系二苯二氮杂卓类抗精神病药。对脑内5-羟色胺(5-HT2A)受体和多巴胺(DA1)受体的阻滞作用较强,对多巴胺(DA4)受体的也有阻滞作用,对多巴胺(DA2)受体的阻滞作用较弱,此外还有抗胆碱(M1),抗组胺(H1)及抗α-肾上腺素受体作用,极少见锥体外系反应,一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制脑干网状结构上行激活系统,具有强大镇静催眠作用。

药代动力学:口服吸收快而完全,食物对其吸收速率和程度无影响,吸收后迅速广泛分布到各组织,生物利用度个体差异较大,平均约50%~60%,有肝脏首过效应。服药后3.2小时(1~4小时)达血浆峰浓度,消除半衰期(t1/2)平均9小时(3.6~14.3小时),表观分布容积(Vd)4.04~13.78L/kg,组织结合率高。经肝脏代谢,80%以代谢物形式出现在尿和粪中,主要代谢产物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等剂量与体重一定的情况下,女性病人的血清药物浓度明显高于男性病人,吸烟可加速本品的代谢,肾清除率及代谢在老年人中明显减低。本品可从乳汁中分泌且可通过血脑屏障。

 

2利培酮片(1mg、2mg*2030片60/瓶

适应症:1.用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。2.可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作,其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下(包括紊乱或过激行为)。

用法用量:1.精神分裂症—由使用其它抗精神病药改用本品者:开始使用时,应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长效抗精神病药,则可用本品治疗来替代下一疗程的用药。已用的抗帕金森氏综合征的药是否需要继续则应定期地进行重新评定。成人:每日1次或每日2次。起始剂量1mg,在1周左右的时间内逐渐将剂量加大到每日2~4mg,第2周内可逐渐加量到每日4~6mg。此后,可维持此剂量不变,或根据个人情况进一步调整。一般情况下,最适剂量为每日2~6mg。每日剂量一般不超过10mg。2.治疗双相情感障碍的躁狂发作—推荐起始剂量每日1次、每次1~2mg,剂量可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅度为每日1~2mg,剂量增加至少隔日或间隔更多天数进行。大多数患者的理想剂量为每日2~6mg,在所有的对症治疗期间,应不断地对是否需要继续使用本品进行评价。3.肝肾功能损害的患者—肾功能损害患者清除抗精神病药物的能力低于健康成人;肝功能损害患者血浆中游离利培酮的浓度有所增加。无论何种适应症,肾功能损害患者或肝功能损害患者的起始及维持剂量应减半,剂量调整应减缓。此类患者在使用本品时应慎重。

不良反应:1.与服用本品有关的常见不良反应是:失眠、焦虑、激越、头痛、口干。2.较少见的不良反应是:嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。3.可能引起锥体外系症状,如:肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。6.具有痴呆相关精神症状的老年患者(平均年龄85岁)的脑血管不良事件,如中风、短暂性脑缺血的发作,包括死亡事件。7.痴呆相关精神症状的老年患者在使用本品时可能出现脑血管不良事件发生的风险增大,需注意。8.水中毒。9.会引起血浆中催乳素浓度的增加,其相关症状为:溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。10.偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。11.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报道。12罕见高血糖及糖尿病患者病情加重的报告。

注意事项:1.老年痴呆患者死亡率有所增加,与呋塞米合用死亡率高,应尽量避免脱水的发生。2.脑血管意外和短暂性脑缺血发作。3.可能会发生(体位性)低血压。 4.可能引起迟发性运动障碍, 5. 抗精神病药的恶性综合征(NMS)。6.高血糖、糖尿病及原有糖尿病加重。7.体质增加。8. QT间期。9.会减低癫痫的发作阈值。

孕哺童老用药:怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。服用本品的妇女不应哺乳。对于sch,目前尚缺乏15岁以下儿童的足够的临床经验。对于品行障碍和其它行为紊乱,目前尚缺乏5岁以下儿童的足够的临床经验。对双相情感障碍的狂躁发作,目前尚缺乏18岁以下儿童及青少年的足够临床经验。老年用药:疗精神分裂症:建议起始剂量为每次0.5mg、每日2次,剂量可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅度为每次0.5mg、每日2次,直至一次1~2mg、每日2次。

药物相互作用:1.在与其它作用于中枢系统的药物合用时应慎重。2.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激动剂的作用。3.上市后合用抗高血压药物时,曾观察到有临床意义的低血压。4.与已知会延长QT间期的药物合用时应谨慎。5.开始或停止使用卡马西平,应重新确定使用本品的剂量。6.氟西汀和帕罗西汀(CYP2D6抑制剂)可增加本品的血药浓度,但对其抗精神病活性成份血药浓度的影响较小。7.酚噻嗪类抗精神病药、三环抗抑郁药和一些β-阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加其抗精神病活性成份的血药浓度。8.本品对锂、丙戊酸钠、地高辛或托吡酯的药代动力学参数无显著影响。9.有关老年痴呆患者合用呋塞米治疗死亡率增加。

药物过量:过量时的症状和体征均为其药理作用的延伸所致,包括嗜睡和镇静、心动过速和低血压、以及锥体外系症状。曾有QT间期延长和癫痫的报告。曾有扭转型室性心动过速的报告。过量解救时,应维持气道的通畅,确保足够的氧气和良好的通气,且应考虑洗胃(若患者意识丧失应插管进行)及给予活性炭和轻泻剂,并应立即进行心血管监测,其中包括连续的心电图监测,以发现可能出现的心律失常。本品无特定的解救药。因此,应采用适当的支持疗法。对低血压及循环衰竭可采用静脉输液,或给予拟交感神经药等适当措施加以纠正.一旦出现严重的锥体外系症状时,则应给予抗胆碱药,在病人恢复前应持续进行密切的医疗监测及监护。

药代动力学:利培酮经口服后可被完全吸收,并在1~2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响,因此可单独服用或与食物同服。

 

3.阿立哌唑口腔崩解片(5mg*20片、40/瓶

适应症:用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。

用法用量:成人:口服,每日一次。起始剂量为10mg,用药2周后,可根据个体的疗效和耐受性情况逐渐增加剂量,最大可增至30mg。此后,可维持此剂量不变。每日最大剂量不应超过30mg。

不良反应:嗜睡、锥体外系症状、实验室检测异常、体重增加、轻微缩短QTc间期。

禁忌:已知对本品过敏的患者禁用。

注意事项:体位性低血压,癫痫发作,潜在的认知和运动损害,体温调节,吞咽困难,自杀,恶性综合征(NMS),迟发性运动障碍,高血糖和糖尿病,增加与抗精神病药物相关的恶性综合征或帕金森样症状的风险,心血管不良反应,包括中风。未批准阿立哌唑治疗与痴呆有关的精神病患者。

孕哺童老用药:怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。对于孕妇,应权衡利弊决定是否服用本品。只有当潜在利益高于危险性,才可使用,无需剂量调整。目前尚缺乏儿童的足够临床经验。老年人对阿立哌唑的耐受性良好,无需剂量调整。

药物相互作用:1.与其它作用于中枢系统的药物和酒精合用时应慎重。2.有增强某些降压药作用的可能性。

药代动力学:阿立哌唑经口服后吸收良好,3-5小时内达到血药浓度峰值,口服片剂的绝对生物利用度为87%,其吸收不受食物影响。

 

4.富马酸喹硫平片(25mg、0.10.2、0.3*30/瓶

适应症:本品用于治疗精神分裂症和治疗双相情感障碍的躁狂发作

用法用量:口服。一日2次,饭前或饭后服用。成人:1.用于治疗精神分裂症:治疗初期的日总剂量为:第一日50mg,第二日100mg,第三日200mg,第四日300mg。从第四日以后,将剂量逐渐增加到有效剂量范围,一般为每日300-450mg。可根据患者的临床反应和耐受性将剂量调整为每日150-750mg。2.用于治疗双相情感障碍的躁狂发作:当用作单一治疗或情绪稳定剂的辅助治疗时,治疗初期的日总剂量为第一日100mg,第二日200mg,第三日300毫克,第四日400mg。到第六日可进一步将剂量调至每日800mg,但每日剂量增加幅度不得超过200mg。可根据患者的临床反应和耐受性将剂量调整为每日200-800mg,常用有效剂量范围为每日400-800mg。老年患者:与其它抗精神病药物一样,本品慎用于老年患者,尤其在开始用药时。老年患者的起始剂量应为每日25mg。随后每日以25-50mg的幅度增至有效剂量,但有效剂量可能较一般年轻患者低。应慎用于肝脏损害的患者。对肾脏或肝脏损害的患者,本品的起始剂量应为每日25毫克。随后每日以25-50mg的幅度增至有效剂量。

不良反应:增加三酰甘油、胆固醇、血糖、体重,血小板数减少,中性粒细胞减少,锥体外系症状,QT延长、室性心律失常,甲状腺水平轻微下降。

禁忌:对本品中任何成分过敏的患者。
警告1.本品尚未批准治疗痴呆相关精神病的患者(死亡率、脑血管不良事件的风险升高)。2.自杀/自杀念头或临床恶化。3.恶性综合征。4.迟发性运动障碍。5.心血管疾病:在老年患者中直立性低血压现象较年轻患者多见。6.QT间期延长。7.严重的中性粒细胞减少。8.癫痫。9.困倦。10.急性撤药反应:失眠、恶心、头痛、腹泻、呕吐、头晕和易激惹。可能还会出现精神病症状复发,同时还有报告出现非自主运动障碍(如静坐不能,张力障碍和运动障碍),因此,建议本品在至少一至两周内逐步撤药。11.对肝脏的影响:无症状的血清转氨酶(ALT,AST)或γ-GT水平增高。如果出现黄疸,应中止使用本品。12.高血糖有高血糖及原有糖尿病加重的报告。13.脂类。14.体重增加。15.白内障。16.高催乳素血。17.阴茎异常勃起。18.体温调节。19.吞咽困难。

注意事项:1.乳糖本品含有乳糖。患有少见的遗传性半乳糖不耐受症、乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良症的患者不应服用本品。2.对驾驶和操作机器的影响由于本品可能会导致困倦。因此对操作危险机器包括驾驶车辆的患者应予提醒。

孕哺童老用药:本品用于人类妊娠时的疗效和安全性尚未肯定,因此只有在获益大干潜在风险的情况下,本品才能用于妊娠患者。哺乳妇女若服用本品应建议其在服药期间中断哺乳。儿童和青少年的安全性和有效性尚未进行评价。老年人用法见上。

药物相互作用:1.与其它作用于中枢神经系统的药物或含酒精的饮料台用时应当谨慎。2.本品不会影响锂、丙戊酸的药代动力学。3.合用抗精神病药物利培酮或氟哌啶醇不会显著改变喹硫平的药代动力学。本品用于治疗精神分裂症时每日最大推荐剂量为750mg/天,用于治疗双相情感障碍的躁狂发作时每日最大推荐剂量为800mg/天,故仅在对个别患者认真评估了风险与获益之后方可考虑持续使用更高的剂量。4.本品在与可导致电解质失衡或QTC间期延长的药物合用时,应谨慎。

药物过量:困倦和镇静,心动过速和低血压。已有严重心血管疾病的患者药物过量的作用风险升高处理:喹硫平无特异性解毒剂。遇到严重中毒的患者,应考虑涉及多种药物的可能性,并建议采取积极的监护措施,包括开通良好的气道,保证足够的供氧和通气,同时监测和维持心血管功能。尽管未研究药物过量时如何防止吸收,但严重中毒时可进行洗胃,如果可能,在摄入后1小时内进行。应考虑使用活性炭。应采取严密的医疗监护和监测,直到患者恢复。

 

5、奥氮平片2.5mg、5mg、10mg*2030片/盒)

警告:患有痴呆相关精神病的老年患者死亡率增加,再普乐(奥氮平)未被批准用于治疗痴呆相关的精神病。
适应症:奥氮平用于治疗精神分裂症。初始治疗有效的患者,奥氮平在维持治疗期间能够保持基临床效果。奥氮平用于治疗重度躁狂发作。对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者,奥氮平可用于预防双相情感障碍的复发。

用法用量:1、精神分裂症:奥氮平的建议起始剂量为10mg/天,每日一次,与进食无关。在精神分裂症的治疗过程中,可以根据患者的临床状态调整日剂量为5~20mg/天,建议经过适当的临床评估后,剂量加增加到10mg/天的常规剂量以上,加药间隔不少于24小时。停用奥氮平时应逐渐减少剂量。2、躁狂发作:单独用药时起始剂量为每日15mg,合并治疗时每日10mg3、预防双相情感障碍复发:推荐起始剂量为10mg/天,对于使用奥氮平治疗躁狂发作的患者,预防复发的持续治疗剂量同前。对于新发躁狂、混合发作或抑郁发作,应继续奥氮平治疗(需要时剂量适当调整),同时根据临床情况合并辅助药物治疗情感症状。在精神分裂症、躁狂发作和双相情感障碍的预防治疗过程中,可根据个体临床状况不同,在5-20mg/日的范围内相应调整每日剂量,建议仅在适当的临床再评估后方可使用超过推荐剂量的药物,且加药间隔不少于24小时,奥氮平给药不用考虑进食因素,食物不影响吸收,停用奥氮平时应逐渐减少剂量。肾脏和/或肝脏功能损害的患者:对这类患者应考虑使用较低的起始剂量(5mg)。中度肝功能不全(肝硬变、Child-pugh分级为A或B级)的患者初级剂量为5mg,并应慎重加量。女性患者与男性相比:女性患者的起始剂量和剂量范围一般无须调整。非吸烟患者与吸烟患者相比:非吸烟患者的初始剂量和剂量范围一般无须调整。当有不止一个减缓代谢的因素(女性、年老、非吸烟的)出现时,应考虑降低起始剂量,需要增加剂量时也应该保守。

不良反应:体重、血糖血脂、催乳素增高,偶见无症状暂时性肝脏转氨酶升高,偶见无症状的嗜酸性粒细胞增多。

禁忌:奥氮平禁用于已知对该产品的任何成分过敏的患者。奥氮平禁用于已知有窄角性青光眼危险的患者。

注意事项:罕有高血糖及体重增加的报道。神经阻滞剂恶性综合征(NMS)。迟发性运动障碍。突然停用奥氮平时,极少出现下列急性症状,诸如出汗、失眠、震颤、焦虑、恶心或呕吐等(<0.01%)。停用奥氮平时建议逐渐减量。建议奥氮平慎用于前列腺肥大或麻痹性肠梗阻以及相关病症的患者。不推荐使用奥氮平治疗帕金森病及与多巴胺激动剂相关的精神病。奥氮平没有被批准用作治疗痴呆有关的精神病和/或行为紊乱,因为有增加死亡率和脑血管事件的风险。慎用于白细胞和/或中性粒细胞计数减低、合并疾病、放疗或化疗导致骨髓抑制的患者以及嗜酸细胞增多症或骨髓增生症的患者。慎用于有惊厥发作史和有惊厥阈值降低因素的患者。与其他中枢活性药物合用时或用于饮酒患者时应慎重。患者在操作危险性机械包括机动车时应格外小心。

孕哺童老用药:妊娠:由于经验有限,只有当可能的获益大于对胎儿的潜在危险时方能使用本药。在怀孕期的后3个月使用奥氮平的母亲,罕有婴儿出现震颤、肌张力高、昏睡及嗜睡的自发报告。哺乳:奥氮平通过乳汁排泄,建议不要哺乳。尚无在18岁以下人群中的研究情况。老年用药:通常不必考虑使用较低的起始剂量(5mg/天),但对65岁以上老年人,若有临床指征,仍应考虑使用较低的起始剂量。

药物过量:最常见的症状(发生率≥10%)包括心动过速、激越/攻击行业、构音障碍、各种锥体外系症状 及觉醒水平的降低(由镇静直至昏迷)。奥氮平过量的其它重要表现还包括谵亡、痉挛、昏迷、可疑的MMS,呼吸抑制、呼吸忽促、高血压或低血压,心律不齐(过量时发生率小于2%)和心肺功能抑制等。使用奥氮平过量时的处理方法:目前,还没有特异的奥氮平解毒剂,不应用催吐方法,可采用常规的药物过量处理方法(例如洗胃、服用洗性碳)。当给予活性碳制剂后,奥氮平口服生物利用度会降低50-60%。同时,应根据临床表现对重要器官是行监测和治疗,包括处理低血压,循环衰竭和维持呼吸功能。不要使用肾上腺素、多巴胺或其它具有受体激动活性的拟交感制剂,因为受体激动剂会加重低血压症状,需要监测心血管功能以观察可能出现的心律失常。应对患者进行密切连续地监测直到恢复正常。

药代动力学:奥氮平日服后吸收良好,在5~8小时内达到血浆峰浓度。吸收不受食物影响。口服与静脉给药相比的绝对生物利用度尚未确定。

6、盐酸齐拉西酮片(20mg*20#/盒)

适应症:本品适用于治疗精神分裂症。

用法用量:初始治疗:一次20mg(一片),一日二次,餐时口服。视病情可逐渐增加到一次80mg(四片)、一日二次。为了确保最低有效剂量,在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天,因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。维持治疗:应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长短尚未确定,但在52周临床试验中,精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为:一次20-80mg,一日二次。在维持治疗期间,应采用最低有效剂量,多数情况下,使用20mg齐拉西酮每日两次即足够。特殊人群用药:不同年龄、性别、种族人群,以及肾功能或者肝功能损伤的患者,一般均无需调整剂量。

不良反应:皮疹,锥体外系症状(肌张力亢进,肌张力障碍、运动障碍、运动功能减退、震颤、麻痹和搐颤),头晕(眩晕和头晕),无力、体位低血压、厌食、口干、流涎增加,关节痛、焦虑、头晕、昏厥、张力过强、嗜眠、震颤、鼻炎、疹和视觉异常,腹痛、感冒样症状、发烧、意外跌倒、面部浮肿、寒战、光敏反应、肋痛、体温过低、驾驶机动车意外。

禁忌:1.QT间期延长,2.对本品过敏的患者禁用。

注意事项:1.与痴呆有关的老年精神病患者死亡率增加。2.齐拉西酮治疗引起QTc延长。3.低血钾或低血镁能增加QT延长和心律不齐的风险。4.服用齐拉西酮后出现了提示有尖端扭转型室性心律失常发生的症状(如头晕、心悸、昏厥等)的患者,医生应用Holter监测法对患者作进一步评价。5.恶性综合征(NMS)。6.迟发性运动障碍(TD)。7.高血糖和儿型糖尿病。8.皮疹(皮疹/荨麻疹),发生率与齐拉西酮的剂量有关。 9.体位性低血压:有心血管病史(心肌梗塞、缺血性心脏病、心衰或传导异常)、脑血管病史或易于出现低血压的躯体疾病病史(脱水、血容量不足和服用抗高血压药)的患者应慎用齐拉西酮。10.癫痫。11.吞咽困难。12.高催乳素血症。13.潜在损害认知和运动功能:嗜睡。14.阴茎异常勃起。15.体温调节。16.自杀。17.合并其他疾病患者的用药:心脏病患者应慎用齐拉西酮。

童老用药:只有当孕妇服药的益处大于药物对胎儿的潜在风险时,齐拉西酮才可用于妊娠女性。目前尚不清楚齐拉西酮是否分泌入母乳中,服用齐拉西酮的妇女不应哺乳。儿童患者使用齐拉西酮的安全性和疗效尚未评估。老年用药:应降低起始剂量、缓慢调整剂量,并密切监测患者。

药物相互作用:(1)齐拉西酮不能与延长QT间期的药物合用。(2)齐拉西酮主要为中枢神经系统药物,与其他中枢活性药物合用应十分谨慎。(3)齐拉西酮能诱发低血压,能增强抗高血压药物的疗效。(4)齐拉西酮拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂。

药物过量:轻度镇静、言语不清和一过性高血压(200/95)。锥体外系症状、嗜睡、震颤和焦虑, QTc间期延长。过量处理一旦出现急性过量,建立并保持通风,确保氧气充足。可以静脉输液或洗胃如果患者不清醒,可捅管,捅管后洗胃,考虑泻药与活性炭一起使用。过量用药后可能出现头颈部感觉迟钝、癫痫发作或张力障碍反应,这可能导致吸入风险,诱发呕吐。立即监测心血管功能并持续监测心电图,以发现可能出现的心律失常。如果服药治疗心律失常,需谨慎应用丙吡胺、盐酸普鲁卡因胺和奎尼丁,因为理论上这些药物可能增加齐拉西酮致QT间期延长的风险。采取适当的措施,如静脉输液的方式处理低血压和循环衰竭,如果使用拟交感神经药物改善血管功能,就不能使用肾上腺素和多巴胺,因为β1激动作用加上齐拉西酮的Q t拮抗作用可能加剧低血压。同样地,溴苄胺(抗心律失常药)的α肾上腺紊阻断特性可能会协同齐拉西酮的这方面作用,也可能加重低血压,使问题复杂化。对严重的锥体外系症状,可用抗胆碱能药物处理。齐拉西酮过量时,无特殊的解毒药,也不能透析。可以考虑使用多种药物进行对症处理。应密切进行医学观察和监测,直到患者康复。

药理作用齐拉西酮是一种非典型抗精神病药,其结构与吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药物不同。体外研究显示,齐拉西酮对多巴胺D2D35-羟色胺5HT2A5HT2C5HT1A5HT1D、aα1-肾上腺素能受体具有较高的亲和力,对组胺H1受体具有中等亲和力,对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉西酮对D25HT2A5HT1D受体具有拮抗作用,对5HT1A受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。与其他抗精神分裂症药物一致,齐拉西酮的作用机制不明确。研究认为其抗精神分裂症作用可能是通过对D25HT2 受体的拮抗作用来发挥的,对其他相似亲和力受体的拮抗作用可能是导致其他治疗作用和副作用的原因。对H1受体的拮抗作用可能是齐拉西酮产生嗜睡的原因,对α1-肾上腺素能受体的拮抗作用可是产生体位性低血压的原因。