典型抗精神病药物

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典型抗精神病药物


时间:2019-09-28 作者:精神病康复医院 点击数:267


1.盐酸氯丙嗪片(25mg*100片/瓶)

适应症:1.对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效。用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。2.止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。

用法用量:口服:用于精神分裂症或躁狂症,从小剂量开始,一次25~50mg,一日2~3次,每隔2~3日缓慢逐渐递增至一次25~50mg,治疗剂量一日400~600mg。用于其他精神病,剂量应偏小。体弱者剂量应偏小,应缓慢加量。用于止呕,一次12.5~25mg,一日2~3次。

不良反应:1.常见口干、上腹不适、食欲缺乏、乏力及嗜睡。2.可引起体位性低血压、心悸或心电图改变。3.可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。4.长期大量服药可引起迟发性运动障碍。5.可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。6.可引起中毒性肝损害或阻塞性黄疸。7.少见骨髓抑制。8.偶可引起癫痫、过敏性皮疹或剥脱性皮炎及恶性综合征。

禁忌:基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。

注意事项:1.患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)慎用。2.出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。3.出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。4.用药后引起体位性低血压应卧床,血压过低可静脉滴注去甲肾上腺素,禁用肾上腺素。5.肝肾功能不全者应减量。6.癫痫患者慎用。7.应定期检查肝功能与白细胞计数。8.对晕动症引起的呕吐效果差。9.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。10.不适用于有意识障碍的精神异常者。

孕哺童用药:孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间停止哺乳。6岁以下儿童慎用。6岁以上儿童酌情减量。老年用药:从小剂量开始,缓慢加量,应视病情酌减用量。

药物相互作用:1、本品与乙醇或其他中枢神经系统性抑制药合用时中枢抑制作用加强。2、本品与抗高血压药合用易致体位性低血压。3、本品与舒托必利合用,有发生室性心律紊乱的危险,严重者可致尖端扭转心律失常。4、本品与阿托品类药物合用,不良反应加强。5、本品与碳酸锂合用,可引起血锂浓度增高。6、抗酸剂可以降低本品的吸收,苯巴比妥可加快其排泄,因而减弱其抗精神病作用。7、本品与单胺氧化酶抑制剂及三环类抗抑郁药合用时,两者的抗胆碱作用加强,不良反应加重。

药物过量:中毒症状:1.表情淡漠、烦燥不安、吵闹不停、昏睡,严重时可出现昏迷。2.严重锥体外系反应。3.心血管系统:心悸,四肢发冷,血压下降,直立性低血压,持续性低血压休克,并可导致房室传导阻滞及室性早搏甚至心跳骤停。处理:1.超剂量时,立即刺激咽部,催吐。在6小时内须用1:5000高锰酸钾液或温开水洗胃,本品易溶于水,而且能抑制胃肠蠕动,故必须反复用温水洗胃,直至胃内回流液澄清为止。因本品镇吐作用强,故用催吐药效果不好。2.注射高渗葡萄糖液注射液,促进利尿,排泄毒物,但输液不宜过多,以防心力衰竭和肺水肿。3.依病情给予对症治疗及支持疗法。

药理毒理:本品为吩噻嗪类抗精神病药,其作用机制主要与其阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关。对多巴胺(DA1)受体、5-羟色胺受体、M-型乙酰胆碱受体、α-肾上腺素受体均有阻断作用,作用广泛。此外,本品小剂量时可抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体,大剂量时直接抑制呕吐中枢,产生强大的镇吐作用。抑制体温调节中枢,使体温降低,体温可随外环境变化而改变,其阻断外周α-肾上腺素受体作用,使血管扩张,引起血压下降,对内分泌系统也有一定影响。

药代动力学:口服吸收好,1~3小时达血药浓度峰值。本品有"首过"效应。血浆蛋白结合率90%以上。易透过血-脑屏障,颅内药物浓度高4~5倍。在肝脏代谢,主要以代谢物形式从尿和粪便中排出。半衰期(t1/2)为12~36小时。


2.奋乃静片(2mg、4mg*100/瓶)

适应症:1.对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效。用于精神分裂症或其他精神病性障碍。因镇静作用较弱,对血压的影响较小。适用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍。2.止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。
用法用量:口服,治疗精神分裂症:从小剂量开始,一次2~4mg(1~2片),一日2~3次。以后每隔1~2日增加6mg,逐渐增至常用治疗剂量一日20~60mg(10~30片)。维持剂量一日10~20mg(5~10片)。用于止呕:一次2~4mg(1~2片),一日2~3次。
不良反应:1.主要有锥体外系反应,如:震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍等。长期大量服药可引起迟发性运动障碍。2.可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。可出现口干、视物模糊、乏力、头晕、心动过速、便秘、出汗等。3.少见的不良反应有体位性低血压,粒细胞减少症与中毒性肝损害。偶见过敏性皮疹及恶性综合征。
禁忌:基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷、对吩噻嗪类药过敏者。
注意事项:1.患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)应慎用。2.出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。3.出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。4.肝、肾功能不全者应减量。5.癫痫患者应慎用。6.应定期检查肝功能与白细胞计数。7.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
孕哺童用药:孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。12岁以下儿童用量尚未确定。老年用药按情况酌减用量,开始使用剂量要小,缓慢加量。
药物相互作用:1)本品与乙醇或中枢神经抑制药,尤其是与吸入全麻药或巴比妥类等静脉全麻药合用时,可彼此增效。(2)本品与苯丙胺类药合用时,由于吩噻嗪类药具有α肾上腺素受体阻断作用,后者的效应可减弱。(3)本品与制酸药或止泻药合用,可降低口服吸收。(4)本品与抗惊厥药合用,不能使抗惊厥药增效。(5)本品与抗胆碱药合用,效应彼此加强。(6)本品与肾上腺素合用,肾上腺素的α受体效应受阻,仅显示出β受体效应,可导致明显的低血压和心动过速。(7)本品与胍乙啶类药物合用时,后者的降压效应可被抵消。(8)本品与左旋多巴合用时,前者可抑制后者的抗震颤麻痹效应。(9)本品与单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药合用时,两者的抗胆碱作用可相互增强并延长。
药物过量:中毒症状:1.中枢神经系统: 有烦躁不安、失眠等兴奋症状。对有惊厥史者,尤其是儿童应特别注意,易产生四肢震颤、下颌抽动、言语不清等。2.心血管系统:心悸,四肢发冷,血压下降,直立性低血压,持续性低血压休克,并可导致房室传导阻滞及室性过早搏动,可致心跳骤停。处理:1.如服用大量本品,立即刺激咽部,催吐。在6小时内用1:5000高锰酸钾液或温开水洗胃,本品易溶于水,而且能抑制胃肠蠕动,故必须反复洗胃,直至胃内回流液澄清为止。因本品镇吐作用强,故用催吐药效果不好。2.静脉注射高渗葡萄糖注射液,促进利尿,排泄毒物,但输液不宜过多,以防心力衰竭和肺水肿。3.依病情给予对症治疗及支持疗法。
药理毒理:本品为吩噻嗪类的哌嗪衍生物,药理作用与氯丙嗪相似,抗精神病作用主要与其阻断与情绪思维的中脑边缘系统及中脑-皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关,而阻断网状结构上行激活系统的α-肾上腺素受体,则与镇静安定作用有关。本品镇吐作用较强,镇静作用较弱。
药代动力学:口服后分布至全身,经胆汁排泄,部分在肠道中重吸收,半衰期(t1/2)为9小时。本品可通过脐血进入胎儿,也可从母乳中排出。本品具有高度的亲脂性与蛋白结合率。小儿与老龄者对本品的代谢与排泄均明显降低。

3.舒必利片(0.1*100/瓶)

适应症:对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉和妄想症状的效果较好,适用于精神分裂症单纯型、偏执型,紧张型及慢性精神分裂症的孤僻、退缩、淡漠症状。对抑郁症状有一定疗效。其他用途有止呕。

用法用量:口服治疗精神分裂症,开始剂量为一次100mg(一片),一日2--3次,逐渐增至治疗量一日600 --1200mg ( 6--12片),维持剂量为一日200--600mg (2-6片)。止呕,一次100--200mg(1-2片)一日2---3次。

不良反应:1.常见有失眠、早醒、头痛、烦躁、乏力、食欲不振等。科出现口干,视物模糊,心动过速、排尿困难与便秘等抗胆碱能不良反应。2.剂量大于一日600mg ( 6片)时可出现锥体外系反应,如震颤,僵直,流涎,运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。3.较多引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳,男子女性化乳房,月经失调,闭经,体重增加。4.可出现心电图异常和肝功能损害。5.少量患者可发生兴奋,激动,睡眠障碍或血压升高。6、长期大量服药可引起迟发型运动障碍。

禁忌:嗜铬细胞瘤、高血压患者、严重心血管疾病和严重肝病患者、过敏者。

注意事项:1.患有心血管疾病(如:心率失常、心肌梗死、传导异常)应慎用。2.出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。3.出现过敏性皮疹及恶性症状群应立即停药并进行相应处理。4.基底神经节病变,帕金森综合症,严重中枢神经抑制状态者慎用。5.肝、肾功能不全者应减量。6. 癫痫患者慎用。

孕哺童用药:孕妇慎用,应减低剂量。哺乳期妇女应停止哺乳。6岁以上儿童按成人剂量换算,应小剂量开始,缓慢增加剂量。老年应从小剂量开始,缓慢增加剂量。

药物相互作用:除氯氮平外,几乎所有抗精神病药和中枢抑制药均与共存在相互作用,应充分注意。

药物过量:中毒症状:1、中枢神经系统症状:严重意识障碍,从嗜睡、注意力不集中到昏睡,最后进入昏迷。检查时可发现瞳孔缩小,对光反应迟钝。同时伴有中枢性体温过低。2、心血管系统症状:体位性低血压、心率加快、脉细数、偶见心律不齐,严重时导致低血容量性休克。3、血液系统症状:中性粒细胞减少、过敏性紫癜处理:洗胃、导泻、输液。并依病情给予对症治疗及支持疗法。

药理毒理:本品属苯甲酸胺类抗精神病药,作用特点是选择性阻断中脑边缘系统的多巴胺(DA2)受体,对其它递质受体影响较小,抗胆碱作用较轻,无明显镇静和抗兴奋躁动作用,本品还具有强止吐和抑制胃液分泌作用。

药代动力学:本品自胃肠道吸收,2小时可达血药浓度峰值,口服本品48小时,口服量的30%从尿中排出,一部分从粪中排出。血浆半衰期(t1/2)为8一9小时,动物实验提示本品不透过胎盘屏障进入脐血循环。本品主要经肾脏排泄。可从母乳中排出。

 

4.氟哌啶醇片(2mg*100/瓶)

适应症:用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽动秽语综合症。控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为的效果较好。因本品心血管系不良反应较少,也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。

用法用量:治疗精神分裂症,口服 从小剂量开始,起始剂量一次2~4mg(一次1~2片),一日2~3次。逐渐增加至常用量一日10~40mg(一日5~20片),维持剂量一日4~20mg(一日2~10片)。治疗抽动秽语综合症,一次1~2mg(一次0.5片~1片),一日2~3次。

不良反应:1、锥体外系反应较重且常见,急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生,出现明显的扭转痉挛,吞咽困难,静坐不能及类帕金森病。2、长期大量使用可出现迟发性运动障碍。3、可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。4、可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。5、少数病人可能引起抑郁反应。6、偶见过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合征。

禁忌:基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重征肌无力及对本品过敏者。

注意事项:下列情况时慎用:心脏病尤其是心绞痛、药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲亢或毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全、尿潴留。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

孕哺童用药:孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。儿童参考成人剂量,酌情减量。老年应小剂量开始,缓慢增加,以避免出现锥体外系反应及迟发性运动障碍。

药物相互作用:1、本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用,中枢抑制作用增强。2、本品与苯丙胺合用,可降低后者的作用。3、本品与巴比妥或其它抗惊厥药合用时:可改变癫痫的发作形式;不能使抗惊厥药增效。4、本品与抗高血压药物合用时,可产生严重低血压。5、本品与抗胆碱药物合用时,有可能使眼压增高。6、本品与肾上腺素合用,由于阻断了α受体,使β受体的活动占优势,可导致血压下降。7、本品与锂盐合用时,需注意观察神经毒性与脑损伤。8、本品与甲基多巴合用,可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。9、本品与卡马西平合用可使本品的血药浓度降低,效应减弱。10、饮茶或咖啡可减低本品的吸收,降低疗效。

药物过量:中毒症状: 可见高热、心电图异常、白细胞减少及粒细胞缺乏。处理:本品无特效拮抗剂,发现超剂量症状时应采取对症及支持疗法。

药理毒理:本品属丁酰苯类抗精神病药,抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体,并可促进脑内多巴胺的转化有关,有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用,阻断锥体外系多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但镇静、阻断α-肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。

药代动力学:口服吸收快,血浆蛋白结合率约92%,生物利用度为40%~70%,口服3~6小时血药浓度达峰值,半衰期(t1/2)为21小时。经肝脏代谢,单剂口服约40%在5日内随尿排出,其中1%为原形药物,活性代谢物为还原氟哌啶醇。大约15%由胆汁排出,其余由肾排出。